Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (166) 激动剂 (381) 降解剂 (1) 拮抗剂 (364) 激活剂 (12) 调节剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0468

Isoprenaline hydrochloride 盐酸异丙肾上腺素	Agonist	99.86%
Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

HY-13715

Norepinephrine 去甲肾上腺素	Agonist	99.43%
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-B0573

Propranolol hydrochloride 盐酸普萘洛尔	Antagonist	99.96%
Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-13951

Zenidolol hydrochloride	Antagonist	99.74%
Zenidolol (ICI-118551) hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂，结合 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的K_i 值分别为 0.7，49.5 和 611 nM。

HY-B0769

Phenylephrine 去氧肾上腺素	Agonist	99.94%
(R)-(-)-Phenylephrine是选择性的α₁-肾上腺素受体激动剂，主要用作减充血剂。

HY-B1670A

(-)-Isoproterenol hydrochloride (-)-异丙肾上腺素	Agonist	99.97%
(-)-Isoproterenol (Levisoprenaline; Proternol L) hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 激动剂。(-)-Isoproterenol hydrochloride 可诱导心室重塑。

HY-W685943

Heptaminol		≥98.0%
Heptaminol 是具有升压特性的脂肪胺，是一种潜在的抗低血压剂。Heptaminol 还是去甲肾上腺素吸收的竞争性抑制剂，和尼古丁诱导的儿茶酚胺释放的抑制剂 (IC₅₀: 650 μM)。Heptaminol 不抑制 59 mM K⁺ 引起的去甲肾上腺素释放，而是抑制高亲和力 Na⁺ 依赖性去甲肾上腺素吸收。

HY-132184

5,6-Epoxyeicosatrienoic acid		≥99.0%
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC₅₀=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。

HY-116771A

CL 316243	Agonist	99.95%
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC₅₀ 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。

HY-N0378

D-Mannitol D-甘露醇	Activator	99.93%
D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。

HY-B0573B

Propranolol 普萘洛尔	Antagonist	99.87%
Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0471

Phenylephrine hydrochloride 盐酸去氧肾上腺素	Agonist	99.97%
(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α₁-肾上腺素能受体激动剂，对α_1D，α_1B 和α_1A 受体的pK_is 分为5.86，4.87和4.70。

HY-13715A

Norepinephrine hydrochloride 去甲肾上腺素盐酸盐	Agonist	99.95%
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) hydrochloride 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-17503

Metoprolol 美托洛尔	Antagonist	99.94%
Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-B0447B

L-Epinephrine L-肾上腺素	Agonist	99.95%
L-Epinephrine是由肾上腺髓质分泌的激素。它是α-adrenergic和β-adrenergic受体激动剂。

HY-17498

Atenolol 阿替洛尔	Antagonist	99.94%
Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜 β1 肾上腺素受体处的 K_i 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。

HY-12987

Pimozide 匹莫齐特	Antagonist	99.91%
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 K_i 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，K_i 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

HY-14539

Clozapine 氯氮平	Inhibitor	99.97%
Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-B0006

Carvedilol 卡维地洛	Inhibitor	99.89%
Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC₅₀ 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。

HY-14541

Olanzapine 奥氮平	Antagonist	99.83%
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

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